通過口服藥藥物稱為口服藥物。
口服藥物是治療勃起或維持勃起困難（勃起功能障礙，ED）首選。
口服 ED 藥物效果，且副作用。
與西地那非一樣，高脂肪餐食或酒精會阻礙身體吸收該藥。
它們能增強一氧化氮（人體產生一種可以放鬆莖肌肉化學物質）作用。
這可以促進血液流動，幫助您性活動中實現勃起。
每種口服 ED 藥物化學成分略有不同。
這些微小差異影響着每種藥物作用方式，比如起效和消退速度，以及可能副作用。
醫生或其他醫療護理專業人員可以這些因素、您其他狀況以及您服用任何其他藥物您推薦一種藥物。
伐地那。
該藥是性交前時空腹服時效果最佳。
與西地那非一樣，高脂肪餐食或酒精會阻礙身體吸收該藥。
伐地那非藥效可維持 4 到 5 時。
如果您患有中度 ED，其藥效可維持時間。
該藥有一種舌頭上溶解新劑型，可能吞服藥片見效。
這些藥物可治療 ED。
選擇此類藥物時，請您（例如費用、易用性、藥效持續時間和副作用）告知醫生或其他醫療護理專業人員。
西地那非、伐地那非和他達拉目前有仿製藥可供使用。
服用任何治療勃起功能障礙藥物之前，請諮詢您醫療護理團隊。
2008年輝瑞公司藉此獲利19.34億美元[3]，成為令該公司名聲大噪一個產品[4]。
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法律規範處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。
以其商業用名Viagra（中國陸註冊名萬艾可，台灣和港澳商品名威而鋼）人知，大陸和香港俗稱「偉哥」、在台灣俗稱「藍色藥丸」。
目前輝瑞製藥西地那非專利權，其他廠商可以合法製造種藥物。
西地那非美國輝瑞製藥公司英國肯特郡桑維奇研究中心研發，本是於治療心血管疾病5-磷酸二酯酶抑制藥，期望透過釋放生物活性物質一氧化氮心血管平滑肌，來達到擴張血管、緩解心血管疾病目的。
但是在位於斯旺西莫里森醫院第一場臨牀試驗結果並不能達到預期，其表現令人失望，成為治療心血管藥物。
[1]
1991年4月，西地那非臨牀研究正式宣告失敗，但是治療者試驗後願意交出餘下藥物；研究員追查之下，發現這一種藥病者性生活有改善。
經輝瑞層許可後，研究人員西地那非陰莖海綿體平滑肌作用展開了研究，並於1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局上市許可[2]，後迅速獲得商業上。
2008年輝瑞公司藉此獲利19.34億美元[3]，成為令該公司名聲大噪一個產品[4]。
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西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，作用於5型磷酸二酯酶（PDE5）。
磷酸二酯酶是NO-cGMP通路負調節因子，它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G (PKG)活化量提升，因此使血管擴張，血壓降低而能治療肺高壓及高山症。
西地那非可以選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5陰莖海綿體內表達水平，而人體其他組織和器官中表達。
服用西地那非後，陰莖海綿體血管平滑肌藥物作用下，血液流量增加，海綿體充血，陰莖勃起，從而產生陰莖勃起功能障礙治療作用。
西地那非主要適應症陰莖勃起功能障礙，以及肺高壓高山症預防。
[6]
實際應用中，一些保健品生產廠商其產品中加入西地那非成分以期令使用者獲得效果，但於保健品中使用西地那非用量沒有嚴格控制，因而可能會使用者產生影響。
西地那非反應有：頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性視覺，這種可能表現藍/顏色、光感增強或視物。
以上這些反應大多是於相關平滑肌鬆弛造成。
[7]
另外西地那非反應包括：卧位血壓下降和心輸出量下降，此外臨牀研究顯示服用西地那非後進行性行為，發生心臟幾率增加，這包括心絞痛、頭暈、噁心症狀，並有可能造成心源性猝死。
西地那非吸收迅速，口服後血藥濃度迅速達到峯值，生物利用度40%，經肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度全者，其西地那非藥時曲線沒有顯著影響，重度腎功能服用西地那非後其血漿清除率會降低。